| Химическое соединение |
|---|
| ИЮПАК | (6R,12aR)-6-(1,3-Бензодиоксол-5-ил)-2-метил-2,3,6,7,12,12a-гексагидро-2-метилпиразино[1',2':1,6]пиридо[3,4-b]индол-1,4-дион (в виде гидрохлорида) |
|---|
Брутто-
формула | С22H19N3O4 |
|---|
Мол.
масса | 389.404 г/моль |
|---|
| CAS | 171596-29-5 |
|---|
| PubChem | 110635 |
|---|
| DrugBank | APRD00071 |
|---|
| Классификация |
|---|
| АТХ | G04BE08 |
|---|
| Фармакокинетика |
|---|
| Биодоступность |
varies |
|---|
| Связывание с белками плазмы |
94 % |
|---|
| Метаболизм |
CYP3A4 (liver) |
|---|
| Период полувыведения |
17.5 часов |
|---|
| Экскреция |
feces (> 60 %), urine (> 30 %) |
|---|
Тадалафил является эффективным, обратимым селективным ингибитором специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ5) циклического гуанозин монофосфата (цГМФ). Когда сексуальное возбуждение вызывает местное высвобождение оксида азота, ингибирование ФДЭ5 тадалафилом ведет к повышению уровней цГМФ в кавернозном теле полового члена. Следствием этого является релаксация гладких мышц артерий и приток крови к тканям полового члена, что и вызывает эрекцию. Тадалафил не оказывает эффекта в отсутствие сексуального стимулирования.
Тадалафил улучшает эрекцию и возможность проведения успешного полового акта. Препарат действует в течение 36 часов. Эффект проявляется уже через 16 минут после приема препарата при наличии сексуального возбуждения.
Тадалафил у здоровых лиц не вызывает достоверного изменения систолического и диастолического давления в сравнении с плацебо в положении лёжа (среднее максимальное снижение составляет 1, 6/0, 8 мм рт. ст., соответственно) и в положении стоя (среднее максимальное снижение составляет 0, 2/4, 6 мм рт. ст., соответственно).
